中文名 | CC-115 |
英文名 | CC-115 |
别名 | 化合物CC115 CC-115游离态 MTOR和DNA-PK抑制剂(CC-115) 1-乙基-7-[2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-3-基)吡啶-3-基]-3,4-二氢吡嗪并[2,3-B]吡嗪-2(1H)-酮 |
英文别名 | CC115 CC 115 CC-115 CS-2038 CC-115(free base) 1-Ethyl-7-(2-methyl-6-(4h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one Pyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one, 1-ethyl-3,4-dihydro-7-[2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3-pyridinyl]- |
CAS | 1228013-15-7 |
化学式 | C16H16N8O |
分子量 | 336.35 |
密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 587.3±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | DMSO: ≥ 32 mg/mL |
酸度系数 | 5.94±0.20(Predicted) |
存储条件 | -20℃ |
体外研究 | CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路。 |
体内研究 | 在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115减少其淋巴结病。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.973 ml | 14.865 ml | 29.731 ml |
5 mM | 0.595 ml | 2.973 ml | 5.946 ml |
10 mM | 0.297 ml | 1.487 ml | 2.973 ml |
5 mM | 0.059 ml | 0.297 ml | 0.595 ml |
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